Aceste substanţe acţionează prin activarea receptorilor adrenergici, și nu opioizi, și au efect similar cu cel produs de administrarea opiaceelor, însă fără evenimentele adverse asociate acestora, precum dependenţa, constipaţia și detresa respiratorie. Descoperirile, efectuate de o echipă internaţională de cercetători condusă de Catedra de Chimie Farmaceutică la Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg (FAU), au fost publicate în revista știinţifică Science.

Cercetătorii și-au concentrat atenţia asupra unui receptor care leagă adrenalina, știut fiind că acești receptori sunt implicaţi în analgezie. Un astfel de receptor este receptorul adrenergic alfa 2A, din sistemul nervos central, pe care îl ţintesc medicamente folosite în Anestezie și Terapie Intensivă, însă care produc efect sedativ.

Pasul următor a fost de a identifica un compus chimic care să activeze acest receptor, dar fără efectul sedativ. Cercetătorii au căutat într-o bibliotecă virtuală de 300 de milioane de molecule compuși care se potrivesc fizic cu receptorul, dar care nu sunt legaţi chimic de medicamente cunoscute. Aproximativ 50 de molecule au fost selectate pentru sinteză și testare, iar două dintre acestea au îndeplinit criteriile dorite.

Ulterior, prin optimizarea moleculelor identificate, ei au reușit să sintetizeze agoniști care au produs concentraţii mari în creier și au redus senzaţia de durere în mod eficient, potrivit investigaţiilor efectuate pe modele animale.

Separarea cu succes a proprietăţilor analgezice și a sedării a reprezentat un progres major în dezvoltarea medicamentelor non-opioide necesare tratării sindromului algic, mai ales că agoniştii nou identificaţi sunt relativ ușor de fabricat și se administrează pe cale orală. Sunt nece­sare stu­dii suplimentare, însă cercetătorii sunt foarte optimiști în privinţa acestor rezultate.