Cocaina a fost utilizată de-a lungul mileniilor atât ca
medicament, cât și ca drog, rareori întâlnindu-se în istoria farmacologiei o
substanță cu atâtea fațete contradictorii. În materialul de față, prezentăm o
trecere în revistă a drumului parcurs de coca pe trei continente, de la „drogul
minune“ (wonder drug) la „drogul murdar“ (dirty drug) (3). În
acest articol nu s-a avut în vedere problema traficului de droguri sau a
intoxicației acute și cronice, subiecte tratate pe larg în alte publicații.
„Mama Coca“ din America de Sud
Datele arată că frunzele plantei Erythroxylum coca,
originară din inima munților Anzi din America de Sud, erau utilizate cu mult
înaintea erei noastre, prin mestecare, pentru îndepărtarea senzațiilor de
oboseală, sete și foame. Plantațiile de coca sunt menționate din timpul
imperiul incaș, fiind ulterior descoperite de conchistadori, după anul 1500,
care au și adus frunze de coca pe bătrânul continent. Planta s-a cultivat pe
teritoriile de astăzi ale statelor Peru și Bolivia. Denumirea de „coca“ se
folosește nu numai pentru plantă, ci și pentru produsul de mestecat al
frunzelor, care uneori este preparat sub forma unor turtițe prin amestecare cu
cenușă de cartofi sau de banane. Alcaloizii din coca sunt ușor solubili în
mediul alcalin oferit de salivă, iar cocaina se absoarbe la nivelul mucoasei
bucale, o parte fiind rapid inactivată de enzimele salivare.
La mijlocul secolului al XV-lea, plantațiile de coca s-au
înmulțit sub supravegherea colonizatorilor, care dădeau frunze de coca
muncitorilor ce lucrau la minele de argint din Peru, pentru a le mări
randamentul. În cultura tradițională a locuitorilor din Bolivia planta era
cunoscută sub denumirea de „mama Coca“, fiind considerată o zeitate
binevoitoare care împărțea oamenilor puterea ei. În Peru purta denumirea de
„Tupa Coca“ și era utilizată în ceremoniile religioase (5).
În 1539, Vicente de Valverde nota: „Un lucru care nu lipsește
niciodată din gura indienilor sunt frunzele unui copăcel despre care ei afirmă
că îi întăresc și îi reîmprospătează, încât atunci când se află la soare nu îi
simt fierbințeala și din cauza asta valorează greutatea sa în aur“. O altă
proprietate a acestor frunze „magice“ este relevată, în 1653, de preotul
Bernabé Cobo: „Mi s-a întâmplat odată că m-am adresat unui bărbier pentru a-mi
extrage un dinte care mă durea, dar bărbierul mi-a spus ca e păcat să îl scot
pentru că arată întreg și sănătos. Un călugăr, prieten de-al meu, care se afla
acolo, mi-a recomandat să mestec pentru câteva zile frunze de coca. Am urmat
întocmai sfatul său și durerile au dispărut“. Fără îndoială că obiceiul de a
mesteca frunze de coca a devenit o obișnuință nu numai printre indieni, ci și
printre stăpânii lor spanioli. Ulterior s-au extins plantațiile de coca și în
Columbia, țară care a ajuns, după câteva secole, cel mai mare producător de
cocaină (290 de tone în 2012) (6).
Medicament-minune în Europa
Primele frunze de coca au fost aduse în Spania de Nicolás
Monardes în 1580, însă planta a fost cercetată mult mai târziu. Biologul german
Alexander von Humboldt a studiat proprietățile remarcabile ale acestora și a
publicat rezultatele observațiilor sale, mai ales cele privind îndepărtarea
senzației de foame și oboseală.
La începutul secolului al XIX-lea au apărut primele descoperiri
în chimia organică, precum izolarea morfinei din opiu și a cafeinei din boabele
de cafea. Interesul s-a extins mai târziu și asupra frunzelor de coca. În 1859,
savantul german Carl Scherzer a reușit să importe o cantitate importantă de
frunze de coca în Germania, oferind-o profesorului Frederich Wohler, renumit
chimist al Universității Göttingen. Profesorul a încredințat frunzele
colaboratorului său mai tânăr, Albert Niemann, pentru a le studia în vederea
pregătirii tezei de doctorat. Doctorandul a lucrat conștiincios și a reușit să
izoleze cocaină aproape pură, o substanță alba, cristalină. Din păcate, el nu a
observat decât senzația de amorțeală atunci când a pus pe limbă o mică doză din
praful alb. El a efectuat cercetări și în alte domenii ale chimiei și a avut
neșansa de a descoperi yperita (gazul muștar), din cauza căruia a murit în anul
următor publicării tezei (1860). Un coleg de-al său, Wilhelm Lossen, a stabilit
în 1865 formula brută a cocainei, dovedind că e un alcaloid, iar după câteva
decenii, în 1898, Richard Willstätter a ilustrat-o structural (2, 3).
Cu câțiva ani înainte, un alt chimist german, Friedrich Gaedcke,
a izolat din frunze alcaloidul pe care l-a numit erythroxylon, publicând datele
în „Archive der Pharmazie“ (1855). Descoperirea nu s-a bucurat de atenție însă,
de vreme ce Niemann și-a publicat cercetările sub forma tezei de doctorat intitulată
„Asupra unei noi baze organice în frunzele de coca“, în care numea același
alcaloid „cocaină“ (5).
Într-un experiment efectuat pe broaște, în 1879, von Anrep de la
Universitatea din Würzburg a observat efectul anestezic al alcaloidului, dar și
în acest caz descoperirea a trecut neobservată. Pare ciudat, însă în Europa
utilizarea medicală a cocainei nu a fost pe primul plan, drogul fiind folosit
mai întâi de militari. În cadrul manevrelor militare din 1883, cocaina a fost
administrată soldaților armatelor bavareze pentru a le crește rezistența la
efort și oboseală. Rezultatele pozitive obținute au fost publicate într-o
revistă medicală germană. Printre cei care au citit articolul s-a aflat și
medicul austriac Sigmund Freud, părintele psihanalizei. La vremea aceea, tânărul Freud era la începutul
carierei și a descris, în memoriile sale, modul în care a fost pus în evidență
efectul anestezic local al cocainei (1). De altfel, Köller a utilizat
cocaina chiar pentru tatăl lui Freud, pe care l-a operat de glaucom. Spre
deosebire de anestezia generală, care a fost destul de greu acceptată în lumea
medicală, anestezia locală cu cocaină a pătruns rapid în diverse ramuri ale
medicinii, precum oftalmologia, stomatologia (Hall, 1884) și chirurgia
(Halsted, 1885) (2).
Doctorul Freud a experimentat cocaina pe el însuși și a notat că
substanța îi îmbunătățește starea de spirit, îl ajută să depășească
dificultățile financiare și profesionale și că, în doze mici, îi combate
depresia și indigestia. Mai mult, i-a trimis cocaină și logodnicei sale,
asigurând-o că se va simți mai bine și că va căpăta roșu în obraji. Crezând că
a descoperit „medicamentul minune“, Freud a convins două mari companii
farmaceutice, Merck și Parke Davis, să-l plătească pentru a promova alcaloidul.
Cea mai importantă lucrare a apărut în 1884, cu titlul „Über Coca“, („Despre
Coca“), și avea 70 de pagini (2). Freud visa să devină faimos pe seama
cocainei, considerând că a descoperit un medicament cu care să trateze
dependența de morfină sau alcool, iar efectul anestezic local a fost repede
acceptat de lumea medicală. El l-a tratat cu cocaină pe prietenul său,
Fleischl-Marxow, care în urma unei operații devenise morfinoman, încercând
astfel să-l dezintoxice. Convins că se află în fața unui leac extrem de util,
Freud a continuat să consume cocaină, în mod curent, și în anii următori,
astfel că sănătatea i s-a deteriorat, suferind de tulburări de ritm cardiac și
blocaj nazal sever. După ce a mărturisit, într-o scrisoare din anul 1896, că
își administrează doze mari de cocaină, la scurt timp face efortul și reușește
să renunțe total la drog. La aceasta a contribuit cu siguranță și moartea
prietenului sus amintit, în urma unei supradoze. Este foarte probabil ca
utilizarea cocainei să-l fi stimulat în observațiile asupra psihicului uman și
la cristalizarea teoriei psihanalitice. Cercetările asupra cocainei au
continuat în toate marile universități europene.
La o dare de seamă asupra lucrărilor Academiei de Științe din
Paris din 1888, la secția de fiziologie, doi cercetători (Langlois și Ch.
Richet) au publicat observațiile lor asupra efectelor toxice ale cocainei
injectabile la câine, în funcție de temperatura animalului (4). Entuziasmul
exagerat a lui Freud în favoarea utilizării cocainei a fost temperat de semnalările
efectelor adverse și de criticile întemeiate ale chimistului Albrecht
Erlenmeyer, care numea cocainomania „al treilea flagel al umanității“, după
alcoolism și morfinomanie. De aceea, părintele psihanalizei a publicat un ultim
articol despre cocaină în 1887, intitulat „Cocainomania și cocainofobia“, în
care recunoștea parțial pericolul administrării acestui drog (5, 6).
Italianul Paolo Mantegazza a efectuat asupra sa o mulțime de
experimente cu doze variate de coca și a raportat rezultatele sub forma unei
lucrări intitulate „On the hygienic and medical values of Coca“, în care
sublinia efectul de reducere a senzației de foame și de oboseală. Aceste date
au atras atenția nu numai medicilor și farmaciștilor, ci și comercianților,
care au început să utilizeze cocaina într-o varietate mare de băuturi, ceaiuri,
bomboane sau țigări. Un mare succes a cunoscut în epocă corsicanul Angelo
Mariani, de profesie chimist, care a făcut o
combinație între vinul roșu de Bordeaux și extractul de frunze de coca, comercializat
sub denumirea de „Vin Mariani“. Acest vin tonic (coca wine), considerat
un panaceu, s-a bucurat rapid de creșterea exponențială a vânzărilor și
datorită faptului că autorul băuturii a știut să-și promoveze produsul, adunând
aprecieri favorabile din partea unor personalități de prim rang, printre care
prim-miniștri, capete încoronate (regina Victoria a Marii Britanii, regele
Spaniei, regina Portugaliei), rabinul șef al Franței și chiar Papa. De altfel,
Papa Leon al XIII-lea era atât de încântat de vinul tratat cu coca, încât avea
mereu asupra sa un flacon cu această băutură și chiar l-a decorat pe Angelo
Mariani cu medalia de aur a Vaticanului pentru realizarea sa. Și în lumea
artelor au fost apreciate preparatele cu coca, printre admiratori fiind
sculptorul Auguste Rodin și scriitorii Jules Verne și H. G. Wells. În 1885,
firma Parke-Davis vindea cocaină sub diverse forme (pulbere, țigarete sau
fiole), promovând-o agresiv cu sloganul: „Înlocuiește hrana, transformă lașul
în erou, tăcutul în elocvent și îl face pe suferind insensibil la durere“.
În SUA, 130 de ani de Coca-Cola
Lucrările publicate de Freud, având ca temă proprietățile
cocainei, nu au trecut neobservate nici peste ocean. Acestea au fost traduse și
publicate în prestigioasele reviste British Medical Journal și The
Lancet. Un cunoscut chirurg din New York, William Stewart Halsted, de la
John Hopkins Hospital, s-a hotărât să testeze calitățile de analgezic ale
alcaloidului și a început prin a-și injecta substanța în propriile membre, iar
apoi în cele ale colegilor și studenților. Astfel a realizat primele blocuri
ale nervilor (anestezia tronculară), precum și unele extracții dentare la
studenții săi. Din păcate, Halsted a continuat să-și administreze cantități
din ce în ce mai mari de drog, până când, din cauza efectelor devastatoare, nu
a mai fost în stare să opereze. A părăsit spitalul și s-a refugiat în locuința
sa, unde a continuat să ia cocaină pentru următoarele luni. Pentru a învinge
dependența de cocaină a început să-și administreze morfină, pe care a
utilizat-o până la sfârșitul vieții. Alți americani faimoși care au utilizat și
promovat cocaina au fost inventatorul Thomas Alva Edison, actrița Sarah
Bernhardt și președintele William McKinley.
În ultimele decenii ale secolului al XIX-lea, cocaina era
prezentă nu numai în băuturi și unguente, ci chiar în margarină. Imitând
celebrul vin Mariani, John Stith Pemberton, farmacist și un veteran al
războiului civil, a creat vinul Pemberton, în Atlanta. Interesant este
faptul că în urma războiului devenise dependent de morfină și a utilizat
cocaina pusă în vin pentru a-și trata dependența. Când autoritățile au interzis
băuturile alcoolice în orașul mai sus menționat, Pemberton a înlocuit vinul cu
o versiune non-alcoolică, bazată tot pe coca, alături de un extract de nuci de
cola, ce conțin cafeină. Astfel a realizat un sirop concentrat care se dilua cu
apă gazoasă și se servea la pahar, denumirea comercială fiind „Coca-Cola“.
Băutura conținea aproximativ 60 mg de cocaină per porție, combinația fiind
recomandată inițial ca un tonic util pentru combaterea dependenței de alcool, a
impotenței și a durerilor de cap. Lansarea produsului a avut loc pe 8 mai 1886,
însă ambalarea în sticlele caracteristice s-a realizat câțiva ani mai târziu
(3, 6).
Printr-o hotărâre a autorităților, în 1903 s-a interzis
utilizarea cocainei în coca-cola. Marca devenise însă cunoscută în întreaga
lume, astfel că fabricanții au hotărât să folosească în continuare frunzele de
coca după îndepărtarea alcaloidului. Chiar și în zilele noastre se utilizează
extractul decocainizat pentru gustul plăcut, specific, al cunoscutei băuturi.
În jurul anului 1900, oficialitățile au început să se alarmeze
din cauza serioaselor probleme cardiovasculare, psihiatrice (paranoia, halucinații)
și sociale datorate consumului excesiv de cocaină. A fost inițiată și votată o
lege federală (Harrison Narcotic Act, 1914) care interzicea utilizarea
cocainei, succedată de o altă lege în 1920, iar consumul de cocaină a scăzut
simțitor, fiind limitat doar grupurilor din periferia societății. Abia după
1970, când prețul cocainei a scăzut foarte mult, s-a înregistrat o creștere
îngrijorătoare a utilizatorilor. Substanța era utilizată prin prizare, mai ales
în scop recreațional. Unii utilizatori preferau să fumeze pudră de cocaină,
amestecând-o cu marijuana. Între timp s-au diversificat și formele de
administrare, astfel că dincolo de cocaina obișnuită hidroclorică, pudra albă
cristalină, s-a realizat pasta de coca, având prin fumat efecte rapide, similare
celor observate la administrarea intravenoasă.
Utilizată inițial în California, în 1978, o variantă a pastei de
coca s-a răspândit în scurt timp pe tot teritoriul SUA, purtând denumirea de
„crack“. Drogul se absoarbe în cantitate dublă față de forma obișnuită, având
un potențial adictiv extrem de ridicat, ceea ce a dus la creșterea exponențială
a numărului de dependenți și la sporirea îngrijorătoare a numărului de acte
antisociale. Ca o reacție la acest fenomen, legislația americană în domeniu a
înăsprit pedepsele pentru distribuitori și posesori (3). A mai fost raportată
existența unei combinații de cocaină cu alcool care duce la formarea unui
compus numit cocaetilen, cu activitate mai lungă și potențial neurotoxic și
hepatotoxic mai ridicat, consumul fiind urmat de o rată sporită de decese
rapide. La fel de primejdioasă s-a dovedit a fi asocierea cocainei cu heroina
(5).
Utilizarea medicală a cocainei este simțitor redusă în prezent
datorită apariției, de-a lungul deceniilor, a anestezicelor locale sintetice,
cu proprietăți superioare și lipsite de potențial adictiv (7). Rar mai este
folosită pentru anestezie locală în ulcerațiile bucale și în cauterizările
nazale. La fel ca în cazul altor medicamente precum heroina, a existat la
început o euforie privind utilizarea sa medicală, pentru ca apoi să se
dovedească faptul că reacțiile adverse sunt mult mai serioase iar riscul mult
mai mare decât beneficiul. De aceea este necesar ca, la apariția unui nou
medicament, lumea medicală să manifeste un optimism prudent și să aștepte proba
aspră a timpului pentru validarea sa definitivă.