Cercetătorii investighează în prezent o nouă clasă de medicamente pentru ameliorarea durerii, care să limiteze efectele adverse ale tratamentului asupra sistemului nervos central. Cercetarea pleacă de la identificarea unor mutații noi în gena responsabilă cu durerea. Aceste mutații fie potențează funcțiile genei, astfel încât și cea mai mică durere este resimțită foarte puternic, fie inhibă funcțiile acesteia, ducând la incapacitatea de a simți durerea.

Plecând de la aceste descoperiri, oamenii de știință au validat o nouă țintă moleculară, Nav 1.7 – un canal de sodiu care joacă un rol major în influențarea celulelor nervoase de semnalizare a durerii. Nav 1.7 este o proteină exprimată în sistemul nervos periferic, care face parte dintr-o familie cu nouă membri (Nav 1.1 – Nav 1.9). Aceste molecule sunt omoloage și similare la nivelul proteinei, de aceea procesul de identificare a compușilor care pot să blocheze Nav 1.7, fără să-i blocheze pe ceilalți membri ai familiei Nav, este unul foarte complex.

Pentru dezvoltarea unui medicament care să acționeze asupra Nav 1.7, Amgen a investigat veninul de la 300 de specii și a identificat mai multe componente ale veninului cu rol în blocarea funcției Nav 1.7. Veninul este un amestec complex de peptide și molecule mici, care țintesc diferite proteine biologice din interiorul corpului, inclusiv cele găsite în sistemul nervos. În urma acestui proces a fost identificată o nouă peptidă, GpTx-1, într-o tarantulă chiliană, Grammostola porteri. Folosind o platformă de sinteză, cercetătorii au schimbat sistematic fiecare poziție a peptidei și au ajuns la diferite variante ale acesteia testate pe Nav 1.7. Prin acest proces, cercetătorii au descoperit o peptidă cu potențial de acțiune asupra Nav 1.7, dar și alte variante ale acesteia care pot influența Nav 1.4 și Nav 1.5, și care constituie o pistă importantă pentru dezvoltarea de noi medicamente.

BBA-0416-129245